ALK是一種間變性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma kinase, ALK）。
 
肺癌中ALK變異主要為ALK基因與其他基因發(fā)生斷裂重排。其中，棘皮動物微管結(jié)合樣蛋白4(EML4)-ALK融合基因變異是其主要類型，除了EML4外，肺癌中與ALK基因融合的其他基因還包括TFG和KIF5B等。EML4-ALK 融合基因多見于年輕、少吸煙或不吸煙的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者。
 
國內(nèi)外大量的研究數(shù)據(jù)顯示,發(fā)生ALK重排的非小細(xì)胞肺癌患者占3%~7%。
 
ALK激活之后能夠?qū)е孪掠涡盘柾繁患せ睿M(jìn)而引發(fā)腫瘤的發(fā)生和存活。
   
恩沙替尼為間變性淋巴瘤激酶(ALK)抑制劑，對ALK的半數(shù)抑制濃度(IC50)小于0.25nM，對EphrinA2激酶(EPHA2)、MET受體酪氨酸激酶(C-MET)亦可見抑制作用。恩沙替尼可抑制HEK-293細(xì)胞(過表達(dá)EML4-ALK E13；A20)ALK自磷酸化，也可抑制非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞H3122(EML4-ALK E13；A20)ALK磷酸化，同時抑制相應(yīng)下游信號分子AKT、ERK及mTOR底物-核糖體蛋白(S6)的磷酸化。
     
貝美納®通用名為鹽酸恩沙替尼膠囊（規(guī)格100mg*14粒/瓶，25mg*7粒/瓶），適應(yīng)癥為：
 
用于此前接受過克唑替尼治療后進(jìn)展的或者對克唑替尼不耐受的間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的治療。
 
貝美納®(鹽酸恩沙替尼膠囊)是用于治療ALK突變晚期非小細(xì)胞肺癌的國產(chǎn)1類新藥，是貝達(dá)藥業(yè)和控股子公司Xcovery共同開發(fā)的全新的、擁有完全自主知識產(chǎn)權(quán)的肺癌靶向藥。