利用長效干擾素,一直是治療慢性乙型肝炎的常用方法,其中長效干擾素派羅欣就是其中有效藥物之一,那么長效干擾素派羅欣的藥理作用是怎樣的呢?下面就請康德樂藥師為您介紹長效干擾素派羅欣的藥理作用。
長效干擾素派羅欣藥理作用是怎樣的?
長效干擾素派羅欣作用機制:長效干擾素派羅欣是聚乙二醇(PEG)與重組干擾素α-2a(以下稱普通干擾素)結合形成的長效干擾素。干擾素可與細胞表面的特異性α受體結合,觸發細胞內復雜的信號傳遞途徑并激活基因轉錄,調節多種生物效應,包括抑制感染細胞內的病毒復制,抑制細胞增殖,并具有免疫調節作用。長效干擾素派羅欣具有非聚乙二醇結合的α-干擾素(普通干擾素)的體外抗病毒和抗增殖活性。
藥效學:長效干擾素派羅欣的藥效學特點與天然的或普通的人α-干擾素相似,而藥代動力學差別很大。40 KD的PEG部分的結構直接影響臨床藥理學特點,因為PEG部分的大小和支鏈結構決定了藥物的吸收、分布和消除特點。健康人單次皮下注射長效干擾素派羅欣180 ug后3-6小時,抗病毒活性指標即血清2,5-寡腺苷酸合成酶(2,5-OAS)活性迅速升高。長效干擾素派羅欣所誘導的2,5-OAS血清活性可維持1周以上,且比單次皮下注射3或18 MIU普通干擾素的活性高。對明顯腎功能不全的患者(肌酐清除率為20-40 mL/分),單次皮下注射長效干擾素派羅欣90 ug后對2,5-OAS活性的反應弱于肌酐清除率在40-100 mL/分以上的患者,盡管兩組的藥物暴露量(AUC和Cmax)類似慢性丙型肝炎患者接受長效干擾素派羅欣180 ug治療會出現雙相的HCV RNA滴度下降。在表現為持續病毒應答的患者及一些無持續病毒應答的患者中,第一相出現在開始用藥后24-36小時。第二相出現在接下來的4-16周內。長效干擾素派羅欣180 ug治療增加了病毒清除和提高了治療的病毒應答率。
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