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阿戈美拉汀的藥理機制是什么?

抑郁癥是一種常見、易復發和高致殘性的精神疾病。現有的治療藥物主要是以單胺遞質系統作為靶點。阿戈美拉汀是一種新型抗抑郁藥,可用于抑郁癥的治療,百濟藥師為您介紹阿戈美拉汀的藥理機制。

抑郁癥(depression)是一種常見的精神疾病,有高患病率、高復發率、高致殘率和高致死率等特點,被稱為“第一心理殺手”。具體表現為:長時間持續的抑郁情緒,并且這種情緒明顯超過必要的限度,缺乏自信,感到身體能量的明顯降低,無法在任何有趣的活動中體會到快樂。這類障礙還會造成患者的軀體功能失調,如睡眠紊亂、局部軀體疼痛或食欲減退等等。

阿戈美拉汀是一種褪黑激素的萘類衍生物。目前的研究結果發現,阿戈美拉汀主要通過對褪黑激素受體(melatonin receptor)MT1和MT2激動和5一羥色胺受體5-HT: 拮抗的協同作用,使抑郁癥患者紊亂的生物節律恢復同步化,從而發揮抗抑郁療效。

另外,阿戈美拉汀通過其5-HT 受體拮抗作用,增強前額葉皮質多巴胺和去甲腎上腺素的神經傳遞,促進神經再生,改善抑郁狀態,并且對焦慮癥狀、睡眠及性功能有改善作用生物節律紊亂的程度顯著相關。因此阿戈美拉汀通過對MT1和MT2受體的激動作用,恢復生物節律的同步化,可能是其抗抑郁效果的機制之一。(以上資料來源:戴雯姬《阿戈美拉汀的藥理機制及臨床療效》[J] 《中國心理衛生雜志》2012,26(3):193-194)

阿戈美拉汀調節生物節律的主要作用是提前時相,而這個作用在明暗交替時表現最顯著,即阿戈美拉汀最強的效果出現在晚上褪黑激素分泌的高峰時,這也是褪黑激素受體敏感性最強的時刻。因此盡管阿戈美拉汀在人體內的半衰期較短,約1~2 h,這個時間已經足夠其發揮其同步化生物節律的效果,其效應可以持續到第二天。如果您有什么不明白的地方,可以登錄百濟健康商城或者是直接撥打400-168-0606咨詢百濟藥師。

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