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雙汰芝:降低艾滋病病毒量

眾所周知,艾滋病是由人類免疫缺陷病毒(HIV)的感染所引起的,到目前為止還沒有能夠徹底治療艾滋病的藥物。但是能夠提高患者的免疫力,降低HIV-1的病毒量的藥物已經問世了,它就是雙汰芝(齊多拉米雙夫定片)。那么,雙汰芝(齊多拉米雙夫定片)到底好不好用呢?

雙汰芝(齊多拉米雙夫定片)的主要成分為拉米夫定和齊多夫定。它適用于HIV感染的成人及12歲以上的兒童,這些病人有進行性免疫缺陷(CD4計數≤ (smaller than or equal to) 500個/mm3)。雙汰芝(齊多拉米雙夫定片)可降低HIV-1的病毒量,增加CD4+細胞數。臨床結果表明拉米夫定單獨和齊多夫定的聯合治療,或聯合齊多夫定和其它藥物的方案,能顯著地降低疾病進展的危險率和死亡率。

拉米夫定和齊多夫定是對HIV-1及HIV-2有效的選擇性抑制劑。兩者具有很強的協同作用,能抑制細胞培養中HIV的復制。它們都可被細胞內激酶逐漸代謝為5‘-三磷酸鹽(TP)。拉米夫定-TP及齊多夫定-TP是HIV逆轉錄酶的底物競爭性抑制劑。但是,其主要抗病毒活性是通過單磷酸鹽的形式摻入到病毒的DNA鏈,從而導致病毒DNA鏈的終止。拉米夫定及齊多夫定的三磷鹽酸對宿主細胞DNA聚合酶的親和力比對病毒DNA小得多。

在體外試驗中,拉米夫定和/或齊多夫定對HIV的敏感性和臨床治療反應之間的關系仍在研究中。由于體外敏感試驗尚未標準化,因而不同的方法學可有不同的結果。

抗齊多夫定病毒株在獲得拉米夫定耐藥性的同時可轉變為齊多夫定敏感株。另外,體外試驗證實,兩藥聯合使用可延遲齊多夫定耐藥株的出現。分別經拉米夫定和齊多夫定治療后,可引起HIV病毒的臨床分離株在體外對曾暴露過的核苷類似物的敏感性降低。然而,體外試驗研究也表明,齊多夫定的耐藥病毒分離株在同時獲得拉米夫定耐藥性時,又能成為齊多夫定的敏感株。而且,有臨床現象表明,體內試驗對從未用過抗逆轉錄病毒藥物治療的病人進行拉米夫定和齊多夫定聯合治療,可以延緩對齊多夫定耐藥性的產生。

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