利必通的藥理作用是怎么樣的？癲癇病對于大家來講并不陌生，該疾病嚴(yán)重的影響了患者的健康和正常的生活，因?yàn)樵摷膊〉陌l(fā)病是沒有規(guī)律的，突然的發(fā)病會(huì)讓患者意識喪失、嘴歪眼斜、甚至出現(xiàn)昏厥等的癥狀。治療該疾病患者可以服用利必通等藥物。

 

　　利必通的藥理作用是怎么樣的？

 

　　拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中，它反復(fù)放電和抑制病理性釋放谷氨酸(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用)，也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。在為評價(jià)藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用而設(shè)計(jì)的試驗(yàn)中，健康志愿者服用拉莫三嗪240mg，所得結(jié)果與安慰劑無異；然而1000mg苯妥英和10mg安定都顯著地?fù)p害細(xì)微的視覺運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng)，增加和產(chǎn)生主觀的鎮(zhèn)靜作用。另一項(xiàng)研究中，單劑口服600mg的卡馬西平明顯地?fù)p害了細(xì)微視覺運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng)，此時(shí)身體的擺動(dòng)和心率均增加；然而，使用150mg和300mg劑量的拉莫三嗪，結(jié)果與安慰劑無差異。

 

　　拉莫三嗪在腸道內(nèi)迅速而完全地被吸收，沒有明顯的首過代謝。口服給藥后在2.5小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度，進(jìn)食后的達(dá)峰時(shí)間稍延遲，但吸收的程度不受影響。實(shí)驗(yàn)表明，當(dāng)單次給藥劑量達(dá)450mg時(shí)，藥代動(dòng)力學(xué)曲線仍呈線性，穩(wěn)態(tài)的血藥濃度在個(gè)體之間差異頗大，但在同一個(gè)體濃度的差異很小。血漿蛋白結(jié)合率約為55；從血漿蛋白置換出來而引起毒性的可能性極低，分布容積為0.92-1.22L/mg。在健康成人，平均穩(wěn)態(tài)清除率是39±14mL/分。

 

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