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胞磷膽堿鈉片怎么樣?

胞磷膽堿鈉片主要成分是胞磷膽堿鈉,用于治療顱腦損傷或腦血管意外所引起的神經系統的后遺癥。那么,從藥理作用和藥代動力學上來說,胞磷膽堿鈉片究竟怎么樣呢?

從藥理作用上說,胞磷膽堿鈉(CDPC)是核苷衍生物,化學名為膽堿胞嘧啶核苷二磷酸酯,參與體內卵磷脂的生物合成,是大腦代謝激活劑,能增強上行性網狀結構激活系統的機能,降低腦血管阻力,增加腦血流量,改善大腦血液循環,促進大腦物質代謝,功能恢復。

胞磷膽堿鈉的毒理作用為:1.急性毒性LD50(mg/kg)作口服、皮下注射與靜注,小鼠分別為27140、6480、8460,大鼠分別為18500、8210、3100。2.實驗室檢查用Wister雄性大鼠,分組給予胞二磷膽堿312.5、625、1250mg/kg,連續靜注8d。給予1250mg/kg組:GPT,膽堿酯酶上升,堿性磷酸酶下降,血常規檢查無變化。給予625及312.5mg/kg組上述任一項目均無變化。用雄性小獵兔狗,分組給予胞二磷膽堿250、100mg/kg,連續靜注2個月,體重、攝食、血液檢查、生化學及病理學檢查均未見變化。

從藥代動力學上說,專業藥師給動物服用胞磷膽堿鈉片,以250-300g雄性Wister系大鼠用戊巴比妥麻醉,一側頸靜脈給予[3H][14C]-胞二磷膽堿,用Packard氏液體閃爍計測定其放射活性,以觀察胞二磷膽堿在血、腦、組織器官中的分布和代謝。

胞磷膽堿鈉的實驗現象及結論為:1.血中放射活性在給藥后30min降到給藥后立即測定值的1/3,在1-2h內基本穩定,為給藥后立即測定值的1/6左右,大部分在2h內轉移到尿中。2.在各臟器中,早期以腎臟的放射活性最高,可以認定給予的胞二磷膽堿大部分以原形移向尿中,最后以原形從尿中排出。肺及肝的放射活性在2h內顯著減少,2h后(除腦外)各臟器的放射活性均降到給藥后立即測定值的1/2。3.與其他臟器比較,胞二磷膽堿結合到腦中比較緩慢且數量不多,像其他核苷酸一樣較難通過血腦屏障,通過血腦屏障后再排出亦較慢。但當顱腦受傷時,損傷腦對胞二磷膽堿的吸收增加。

綜上,胞磷膽堿鈉片是治療顱腦損傷或腦血管意外所引起的神經系統的后遺癥的理想藥物。如需了解更多,詳詢康德樂藥師,歡迎撥打免費熱線:400-168-0606,或登錄(http://m.xieliuli.cn/news/ )。

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