許多人關(guān)注藥物信息會比較關(guān)心藥物的作用以及副作用等，對于藥理作用了解得比較少，那么阿法根的藥理作用如何？

 

　　藥理研究：作用機制：酒石酸溴莫尼定為一種α-腎上腺素受體激動劑。用藥后兩小時降眼壓效果達(dá)到峰值。在動物及人體中用熒光光度測定法進(jìn)行的研究表明，酒石酸溴莫尼定具有雙重的作用機制；既減少房水的生成，又增加葡萄膜鞏膜的外流。

 

　　臨床藥理研究：眼內(nèi)壓升高是造成青光眼性視野缺損的主要危險因素，眼內(nèi)壓越高，視神經(jīng)受損和視野缺損的可能性也就越大。酒石酸溴莫尼定有降低眼內(nèi)的作用，而對心血管和肺功能的影響很小。在多項長達(dá)一年與0.5％噻嗎心安對比的臨床研究中，酒石酸溴莫尼定滴眼液降低眼內(nèi)壓約4——6mmHg，噻嗎心安約6mmHg。因未能適當(dāng)?shù)乜刂蒲蹆?nèi)壓而退出研究的受試者占80％，其中30％發(fā)生在治療的第一個月，因各種不良反應(yīng)而未繼續(xù)用藥者占20％。

 

　　毒理研究：為期一年猴眼部安全性研究中滴用約4倍推薦劑量的酒石酸溴莫尼定也未見顯著眼部毒性。致癌作用、致突變作用及對生殖能力的損害，在給小鼠和大鼠每日分別口服2.5mg/kg1.0mg/kg劑量（按推薦的滴眼劑量計，分別約在人血漿中本品的77和118倍），為期21個月和2年的研究觀察中，均未見任何與藥物有關(guān)的致癌作用。在一系列體內(nèi)及體外的研究，包括Ames試驗，宿主一介導(dǎo)分析，中國倉鼠卵巢（CHO）細(xì)胞染色體畸變試驗，小鼠促細(xì)胞發(fā)生的研究以及顯性致死分析中，酒石酸溴莫尼定均無任何致突變或促細(xì)胞發(fā)生作用。

 

　　眼部給予0.2％溶液后，血漿濃度于1——4小時內(nèi)達(dá)到峰值，然后下降，全身的半衰期約為3小時，在人體中，溴莫尼定的全身代謝是廣泛的，主要代謝部位為肝臟。原形藥物及其代謝物主要經(jīng)尿排泄。口服放射性標(biāo)記的溴莫尼定后，約87％的藥物在120小時內(nèi)被消除，尿中約占74％。

 

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